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SB203580
激活剂与抑制剂

SB203580 #5633

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使用 Phospho-MAPKAPK-2 (Thr222) Antibody #3044(上图)或 MAPKAPK-2 Antibody #3042(下图),对未经处理或已经山梨醇处理 30 分钟且未经处理或已经 SB203580 预处理(1 小时)的 NIH/3T3 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

使用 Phospho-p38 MAPK (Thr180/Tyr182) (D3F9) XP® Rabbit mAb #4511(上图)或 p38 MAPK Antibody #9212(下图),对未经处理或已经山梨醇处理 30 分钟且未经处理或已经 SB203580 预处理(1 小时)的 NIH/3T3 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

分子量:377.43

分子式:C21H16FN3OS

产品使用信息

SB203580 以白色冻干粉形式保存。如需 10 mM 原液,则在 1.32 ml DMSO 中放入 5 mg 抑制剂重新配制。分装并冷冻在 -20ºC 下,以避免会降解抑制剂的多次冻融循环。对于使用培养细胞进行的实验,我们建议刺激前细胞用浓度为 10 µM 的 SB203580 预处理 1 至 2 小时。本产品仅供体外研究使用,不得用于人或动物体内。

存储:

在 -20ºC 下以冻干粉形式保存或保存在溶液中。避光保存。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦配成溶液,请在 3 个月内使用,防止失效。分装,避免反复冻融。

产品说明

分子量:

377.43 g/mol

纯度:

> 98%

分子式:

C21H16FN3OS

背景

p38 MAP 激酶 (MAPK) 也称为 RK (1) 或 CSBP (2),它是酵母 HOG 激酶的哺乳动物同源基因,参与控制细胞因子和应激引起的细胞反应的信号转导级联 (1-4)。现已发现 p38 MAPK 的四种同工型:p38α、β、γ(也称 Erk6 或 SAPK3)和 δ(也称 SAPK4)。与 SAPK/JNK 通路相似,p38 MAPK 可通过各种细胞应激被激活,包括渗透休克、炎性细胞因子、脂多糖 (LPS)、紫外线和生长因子 (1-5)。MKK3、MKK6 和 SEK 通过磷酸化 Thr180 和 Tyr182 位点激活 p38 MAPK。激活的 p38 MAPK 已证实可磷酸化和激活 MAPKAP 激酶 2 (3),并磷酸化转录因子 ATF-2 (5)、Max (6) 和 MEF2 (5-8)。SB203580(4-(4 氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰苯基)-5-(4-吡啶基)-咪唑)是一种 p38 MAPK 的选择性抑制因子。该化合物可抑制 p38 MAPK 对 MAPKAPK-2 的激活以及后续的 HSP27 磷酸化 (9)。SB203580 通过结合 ATP 结合区来抑制 p38 MAPK 的催化活性,但不能抑制上游激酶对 p38 MAPK 的磷酸化 (10)。

  1. Rouse, J. et al. (1994) Cell 78, 1027-37.
  2. Han, J. et al. (1994) Science 265, 808-11.
  3. Lee, J.C. et al. (1994) Nature 372, 739-46.
  4. Freshney, N.W. et al. (1994) Cell 78, 1039-49.
  5. Raingeaud, J. et al. (1995) J Biol Chem 270, 7420-6.
  6. Zervos, A.S. et al. (1995) Proc Natl Acad Sci U S A 92, 10531-4.
  7. Zhao, M. et al. (1999) Mol Cell Biol 19, 21-30.
  8. Yang, S.H. et al. (1999) Mol Cell Biol 19, 4028-38.
  9. Cuenda, A. et al. (1995) FEBS Lett 364, 229-33.
  10. Kumar, S. et al. (1999) Biochem Biophys Res Commun 263, 825-31.
仅供研究使用。不得用于诊断流程。

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