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45122
I-BET762 (GSK525762A)
激活剂与抑制剂
化学调节物

I-BET762 (GSK525762A) #45122

引用 (0)

I-BET762 (GSK525762A) 的化学结构。

产品使用信息

I-BET762 (GSK525762A) 以冻干粉形式提供。如需 10 mM 原液,则在 1.17 ml DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。

保存

以冻干形式保存在 -20ºC 下。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦保存在溶液中,请保存在 -20ºC 下,并在 3 个月内使用,以免失效。分装,以避免多次冻融循环。

产品说明

分子量:423.9 g/mol

纯度:>98%

分子式:C22H22ClN5O2

CAS:1260907-17-2

溶解度:在 DMSO 和乙醇中可溶,溶解度分别为 25 mg/ml 和 25 mg/ml。

背景

I-BET762 (GSK525762A) 是一种强效 BET 溴结构域抑制剂,也是关键癌基因 MYC 的一种下调剂 (1,5)。这种小分子会抑制乙酰化组蛋白与 BET 蛋白的结合,破坏已激活巨噬细胞中炎症基因的表达,阻断小鼠的急性炎症 (2,3)。研究发现,I-BET762 (GSK525762A) 会抑制 T 细胞炎症,从而导致抗炎基因产物的表达上调以及多种促炎性细胞因子的表达下调 (3)。I-BET762 (GSK525762A) 还被证实在胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞中会诱导细胞死亡并抑制细胞增殖 (4)。

  1. Gosmini, R. et al. (2014) J Med Chem 57, 8111-31.
  2. Bandukwala, H.S. et al. (2012) Proc Natl Acad Sci U S A 109, 14532-7.
  3. Xie, F. et al. (2018) Sci Rep 8, 8102.
  4. Wyce, A. et al. (2013) Oncotarget 4, 2419-29.
  5. Nicodeme, E. et al. (2010) Nature 468, 1119-23.
仅供研究使用。不得用于诊断流程。

Cell Signaling Technology 是 Cell Signaling Technology, Inc. 的商标。

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