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12017
Everolimus
激活剂与抑制剂

Everolimus #12017

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依维莫司的化学结构。

使用 Phospho-p70 S6 Kinase (Thr389) Antibody #9205(上图)或 p70 S6 Kinase (49D7) Rabbit mAb #2708(下图),对血清饥饿过夜、已经 hIGF-I #8917(100 ng/ml,10 分钟)处理、未经处理或已经规定浓度的依维莫司预处理(1 小时)的 HeLa 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

使用 Phospho-S6 Ribosomal Protein (Ser235/236) (D57.2.2E) XP® Rabbit mAb #4858(上图)或 S6 Ribosomal Protein (5G10) Rabbit mAb #2217(下图),对血清饥饿过夜、已经 hIGF-I #8917(100 ng/ml,10 分钟)处理、未经处理或已经规定浓度的依维莫司预处理(1 小时)的 HeLa 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

产品使用信息

依维莫司以冻干粉形式保存。如需 1 mM 原液,则在 1.04 ml DMSO 中放入 1 mg 重新配制。使用浓度和处理时长根据所需效果进行调整,但通常的使用浓度为 10-100 nM,使用刺激物处理前预处理 0.5-1 小时,或者单独使用时,不同处理时间可长达 24 小时。在 DMSO 或乙醇中可溶,溶解度为 100 mg/ml;在水中非常难溶,最大溶解度约为 1-10 µM。

存储:

在 -20ºC 下以冻干粉形式保存或保存在溶液中。避光保存。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦配成溶液,请在 3 个月内使用,防止失效。分装,避免反复冻融。

产品说明

分子量:

958.22 g/mol

纯度:

> 99%

分子式:

C53H83NO14

背景

依维莫司(又称 RAD001)是一种类似于雷帕霉素的免疫抑制剂。在 FK506 竞争性结合测定中,依维莫司与 FKBP12 形成复合体,其中 IC50 约为 2 nM (1,2),该复合体随后会结合并抑制 mTORC1 (3)。研究表明,细胞用依维莫司处理会去磷酸化 mTOR 下游靶标 (4-7)、抑制 VEGF 和 bFRF 刺激的 HUVE 细胞增殖 (6) 并降低缺氧诱导的 HIF-1 蛋白水平 (7)。

  1. Sedrani, R. et al. (1998) Transplant Proc 30, 2192-4.
  2. Schuler, W. et al. (1997) Transplantation 64, 36-42.
  3. Houghton, P.J. (2010) Clin Cancer Res 16, 1368-72.
  4. Rosich, L. et al. (2012) Clin Cancer Res 18, 5278-89.
  5. Cao, C. et al. (2006) Cancer Res 66, 10040-7.
  6. Lane, H.A. et al. (2009) Clin Cancer Res 15, 1612-22.
  7. Knaup, K.X. et al. (2009) Mol Cancer Res 7, 88-98.
仅供研究使用。不得用于诊断流程。

Cell Signaling Technology 是 Cell Signaling Technology, Inc. 的商标。

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