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5083
Erlotinib
激活剂与抑制剂

Erlotinib #5083

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厄洛替尼的化学结构。

使用 Phospho-EGF Receptor (Tyr1068) (D7A5) XP® Rabbit mAb #3777(上图)或 EGF Receptor (D38B1) XP® Rabbit mAb #4267(下图),对血清饥饿过夜的、未经处理或已经 hEGF #8916(100 ng/ml,5 分钟)处理的、未经处理或已经规定浓度的厄洛替尼预处理(1 小时)的 A-431 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

产品使用信息

厄洛替尼以冻干粉形式保存。如需 10 mM 原液,则在 2.54 ml DMSO 中放入 10 mg 重新配制。使用浓度和处理时长根据所需效果进行调整,但通常用作预处理的浓度为 0.1-10 µM,时长 0.5-2 小时,随后再使用刺激物处理。它还可单独使用,不同处理时间可长达 24 小时。在 DMSO 中可溶,溶解度为 100 mg/ml,预热后在乙醇中可溶,溶解度为 10 mg/ml;在水中非常难溶,最大溶解度约为 5-20 µM。

存储:

在 -20ºC 下以冻干粉形式保存或保存在溶液中。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦配成溶液,请在 3 个月内使用,防止失效。分装,避免反复冻融。

产品说明

分子量:

393.44 g/mol

纯度:

> 99%

分子式:

C22H23N3O4

背景

厄洛替尼是 EGFR 激酶通路的一种新型有效的 ATP 竞争性抑制剂。它会体外抑制 EGFR 自磷酸化(IC 50 为 20 nM),同时还能抑制纯化的 EGFR 激酶(IC 50 为 2 nM)(1)。厄洛替尼对 EGFR 的选择性较 c-src 和 v-abl (1)、ErbB-2 以及 ErbB-4 高出 1000 多倍 (2)。研究表明,厄洛替尼会抑制多种细胞类型的生长并诱导 G1 细胞周期停滞,其中多个细胞类型都过表达 EGFR (1,3-5)。

  1. Moyer, J.D. et al. (1997) Cancer Res 57, 4838-48.
  2. Wood, E.R. et al. (2004) Cancer Res 64, 6652-9.
  3. Huether, A. et al. (2005) J Hepatol 43, 661-9.
  4. Ling, Y.H. et al. (2007) Mol Pharmacol 72, 248-58.
  5. Yamasaki, F. et al. (2007) Mol Cancer Ther 6, 2168-77.
仅供研究使用。不得用于诊断流程。

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