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9841
Bisindolylmaleimide I, Hydrochloride
激活剂与抑制剂

Bisindolylmaleimide I, Hydrochloride #9841

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双吲哚马来酰亚胺 I 的结构

对未经处理或已经规定浓度的双吲哚马来酰亚胺 I 处理 30 分钟,随后经 200 nM TPA 刺激 10 分钟的 A172 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。使用 Phospho-PEA-15 (Ser104) Antibody #2776(上图)检测 PEA-15 磷酸化。PEA-15 Antibody #2780 用作上样对照(下图)。图中显示双吲哚马来酰亚胺 I 介导下抑制 TPA 诱导 PKC 磷酸化 PEA-15 Ser104 的过程。

产品使用信息

双吲哚马来酰亚胺 I 以 500 μg 的粉末形式提供。保存在 -20ºC 或更低的温度下。使用前,在 0.28 ml DMSO 中溶解粉末,以制备 4 mM 的双吲哚马来酰亚胺 I 原液。如需 2 μM-4 μM 的使用浓度,则按 1:2000 - 1:1000 的比例稀释 DMSO 原液。细胞按所需浓度处理 30 分钟。

存储:

在 -20ºC 下以冻干粉形式保存或保存在溶液中。避光保存。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦配成溶液,请在 3 个月内使用,防止失效。分装,避免反复冻融。

产品说明

分子量:

448.95 g/mol

纯度:

> 99%

分子式:

C25H24N4O2 • HCl

背景

双吲哚马来酰亚胺 I (BIS) 是 一种 PKC 有效抑制剂 (1,2)。BIS 的 体外 IC50 对 PKCα/β/γ 是 10-20 nM,对 PKCδ/ε 同工型是 100-200 nM。PKCζ 的体外 IC 50大约为 6 μM,表明 BIS 是该同工型的一个非常微弱的抑制剂。在体内细胞测定中,对 PKC 的 BIS IC50 为 0.2-2 μM (1,3)。

  1. Toullec, D. et al. (1991) J. Biol. Chem. 266, 15771-15781.
  2. Martiny-Baron, G. et al. (1993) J Biol Chem 268, 9194-7.
  3. Heikkilä, J. et al. (1993) Biochem. Biophys. Res. Commun. 197, 1185-1193.
仅供研究使用。不得用于诊断流程。

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