内参和标签抗体促销 | 点击此处 >>
12961
Axitinib
激活剂与抑制剂

Axitinib #12961

引用 (0)

Axitinib 的化学结构

使用 Phospho-VEGF Receptor 2 (Tyr1175) (19A10) Rabbit mAb #2478(上图)或 VEGF Receptor 2 (55B11) Rabbit mAb #2479(下图),对血清饥饿过夜、未经处理 (-) 或已经 Axitinib(1 nM,2 小时;+)预处理,且随后经 Human Vascular Endothelial Growth Factor-165 (hVEGF165) #8065(50 ng/ml,5 分钟;+)处理的 HUVE 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

使用 Phospho-PDGF Receptor β (Tyr1009) (42F9) Rabbit mAb #3124(上图)或 PDGF Receptor β (28E1) Rabbit mAb #3169(下图),对血清饥饿过夜、未经处理 (-) 或已经 Axitinib(100 nM,2小时;+)预处理,随后经 Human Platelet-Derived Growth Factor BB (hPDGF-BB) #8912(100 ng/ml,5 分钟;+)处理的 NIH/3T3 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

使用 Phospho-c-Kit (Tyr703) (D12E12) Rabbit mAb #3073(上图)或 c-Kit (D13A2) XP® Rabbit mAb #3074(下图),对血清饥饿过夜、未经处理 (-) 或已经 Axitinib(1000 nM,2 小时;+)预处理,随后经 Human Stem Cell Factor (hSCF) #8925(100 ng/ml,5 分钟:+)处理的 NCI-H526 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

产品使用信息

Axitinib 以冻干粉形式提供。如需 10 mM 原液,则在 1.29 ml DMSO 中放入 5 mg 重新配制。使用浓度和处理时长根据所需效果进行调整,但通常用作预处理的浓度为 1-1000 nM,时长 0.5-2 小时,随后再使用刺激物处理。它还可以单独使用,处理时长各异,最长可达 72 小时。

存储:

在 -20ºC 下以冻干粉形式保存或保存在溶液中。避光保存。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦配成溶液,请在 3 个月内使用,防止失效。分装,避免反复冻融。

产品说明

分子量:

386.47 g/mol

纯度:

> 99%

分子式:

C22H18N4OS

背景

Axitinib 是 VEGFR、PDGFR 和 c-kit 酪氨酸激酶的一种选择性抑制剂。进行细胞磷酸化测定的研究人员发现,Axitinib 能非常有效地抑制 VEGF-1、-2 和 -3,其中 IC50 值分别约为 1.2 nM、0.2 nM 和 0.1-0.3 nM。它还能有效抑制 PDGF-α (IC50 = 5.0 nM)、PDGF-β (IC50 = 1.6 nM) 和 c-kit (IC50 = 1.7 nM) (1)。在使用浓度为 1 µM 时,Axitinib 对多种脱靶蛋白激酶的活性较弱 (1)。它以剂量依赖方式抑制 VEGF 诱导的内皮细胞增殖、存活和小管形成以及 Akt、eNOS 和 ERK1/2 下游靶标的磷酸化 (1)。研究表明,Axitinib 以剂量依赖方式通过 G2/M 有丝分裂停滞抑制 T 细胞增殖,而通过稳定 Mcl-1 并使 caspase-9 失活在很大程度上可防止细胞凋亡 (2)。Axitinib 经证实能降低缺氧诱导的组织通透性以及 HUVE 和 RPE 细胞中 VEGF 和 PDGF 的过表达/分泌,并改变连接蛋白表达 (3)。

  1. Hu-Lowe, D.D. et al. (2008) Clin Cancer Res 14, 7272-83.
  2. Stehle, F. et al. (2013) J Biol Chem 288, 16334-47.
  3. Kernt, M. et al. (2012) Growth Factors 30, 49-61.
仅供研究使用。不得用于诊断流程。

Cell Signaling Technology 是 Cell Signaling Technology, Inc. 的商标。
XP 是 Cell Signaling Technology, Inc. 的注册商标。

购买 # 12961S
产品货号 规格 价格 库存
12961S
5 mg

Powered By OneLink