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8132
17-AAG
激活剂与抑制剂

17-AAG #8132

蛋白质印迹法

使用 Akt (pan) (11E7) Rabbit mAb #4685(上图)和 β-Actin (13E5) Rabbit mAb #4970(下图),对未经处理 (-) 或已经 17-AAG(1 μM,24 小时)处理的 LNCaP 细胞的提取物进行蛋白质印迹分析。

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结构

17-AAG 的化学结构(17-脱甲氧基-17-烯丙胺基格尔德霉素)

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17-AAG 以冻干粉形式提供。如需 1 mM 原液,则在 853.7 μl DMSO 中放入 500 μg 重新配制。使用浓度和处理时长根据所需效果进行调整,但通常的使用浓度为 0.1-1 μM,时长 4-24 小时。溶于DMSO,浓度为 150 mg/mL;溶于乙醇,浓度为 5 mg/mL。在淡水中的最大溶解度预计约为 20-50 μM。

存储:

在 -20ºC 下以冻干粉形式保存或保存在溶液中。避光保存。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦配成溶液,请在 3 个月内使用,防止失效。分装,避免反复冻融。

分子量:

585.70 g/mol

纯度:

> 99%

分子式:

C31H43N3O8

17-AAG 是geldanamycin的一种半合成衍生物,稳定性高于其母体化合物(1)。它以类似于geldanamycin的方式特异性结合热休克蛋白 HSP90,但结合力较弱 (1)。通过特异性结合 HSP90,17-AAG 经证实能使雄激素受体 (AR)、HER2 和 Akt 等多种蛋白的水平降低,但会使前列腺癌细胞系中的 HSP90 水平升高 (2)。17-AAG 结合 HSP90 伴侣蛋白家族的一种保守口袋蛋白,这种占位会导致几种信号转导蛋白发生降解 (2)。

  1. Schulte, T.W. and Neckers, L.M. (1998) Cancer Chemother Pharmacol 42, 273-9.
  2. Solit, D.B. et al. (2002) Clin Cancer Res 8, 986-93.
仅供研究使用。不得用于诊断流程。

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